Kirjeldus
Keemiline struktuur: A-485
CAS-i nr: 1889279-16-6
A-485(A485;A 485)
Kataloogi nr.: URK-V689Kasutatud ainult laboris.
A-485 (A485) on tugev, selektiivne ja raku- ja in vivo aktiivne p300/CBP katalüütiline inhibiitor, mille IC50 on 9,8/2,6 nM.
Bioloogiline aktiivsus
A-485 (A485) on tugev, selektiivne ja raku- ja in vivo aktiivne p300/CBP katalüütiline inhibiitor, mille IC50 on 9,8/2,6 nM.
A-485 näitab p300/CBP selektiivsust teiste HAT-ide ja histooni metüültransferaaside suhtes rakkudes.
A-485 vähendab annusest sõltuvalt H3K27Ac eesnäärme adenokartsinoomi PC-3 rakkudes EC50 väärtusega 73 nM.
A-485 pärsib selektiivselt proliferatsiooni liinispetsiifilistes kasvajatüüpides.
A-485 inhibeerib AR-i transkriptsiooniprogrammi nii androgeenitundliku kui ka kastreerimisresistentse eesnäärmevähi korral ja pärsib kasvaja kasvu kastreerimisresistentses ksenotransplantaadi mudelis.
Füüsikalis-keemilised omadused
|
M.Wt |
536.484 |
|
|
Valem |
C25H24F4N4O5 |
|
|
CAS nr. |
1889279-16-6 |
|
|
Säilitamine |
Tahke pulber -20 kraad 3 aastat; 4 kraadi 2 aastat |
Lahustis -80 kraad 6 kuud -20 kraad 1 kuud |
|
Lahustuvus |
10 mM DMSO-s |
|
|
Keemiline nimetus |
N-(4-fluorobensüül)-2-((R)-5-(3-metüülureido)-2',4'-diokso-2,{ {9}}dihüdrospiro[indeen-1,5'-oksasolidiin]-3'-üül)-N-((S)-1,1,1-trifluoropropaan{{ 20}}üül)atseetamiid |
|
Viited
1. Lasko LM, et al. Loodus. 2017 oktoober 5;550 (7674):128-132.
URK-V689_COAURK-V689_SDSURK-V689_TDS
Märkus: Kõiki Ureiko tooteid kasutatakse ainult teadusuuringuteks või ravimisertifikaadi deklareerimiseks ning me ei paku tooteid ega teenuseid isiklikuks kasutamiseks!
Kuum tags: a-485 ärinr:1889279-16-6
Küsi pakkumist
Ju gjithashtu mund të pëlqeni
