Kirjeldus
Keemiline struktuur: MS1943
CAS-i nr: 2225938-17-8
MS1943(MS-1943, MS 1943)
Kataloogi nr.: URK-V658Kasutatud ainult laboris.
MS-1943 (MS1943) on oma klassis esimene suukaudselt biosaadav EZH2 selektiivne lagundaja, mis vähendab tõhusalt EZH2 taset rakkudes, inhibeerib EZH2 metüültransferaasi aktiivsust IC50 väärtusega 120 nM.
Bioloogiline aktiivsus
MS1943 (MS-1943) on oma klassis esimene suukaudselt biosaadav EZH2 selektiivne lagundaja, mis vähendab tõhusalt EZH2 taset rakkudes, inhibeerib EZH2 metüültransferaasi aktiivsust IC50 väärtusega 120 nM.
MS1943 on väga selektiivne EZH2 suhtes paljude metüültransferaaside, sealhulgas EZH1, ja 45 kinaasi suhtes.
MS1943 inhibeeris TNBC rakke, mis ekspresseerivad EZH2 (HCC1187, HCC70, BT549 ja HCC1954, GI50s=1.1-4.9 uM), kuid mitte EZH2 inhibiitoreid (GSK126, CPI-1205, EPZ6438 ja C24) ).
MS1943 vähendab EZH2 taset vähirakkudes, pärsib kasvaja kasvu in vivo.
Füüsikalis-keemilised omadused
|
M.Wt |
718.95 |
|
|
Valem |
C42H54N8O3 |
|
|
CAS nr. |
2225938-17-8 |
|
|
Säilitamine |
Tahke pulber -20 kraad 3 aastat; 4 kraadi 2 aastat |
Lahustis -80 kraad 6 kuud -20 kraad 1 kuud |
|
Lahustuvus |
100 mM DMSO-s |
|
|
Keemiline nimetus |
1,6-dimetüül-2-aminometüül-3-bensüüloksüpüridiin-4(1H)-oon |
|
Viited
1. Anqi Ma et al. Nat Chem. Biol. 2020 veebruar;16(2):214-222.
URK-V658_COAURK-V658_SDSURK-V658_TDS
Märkus: Kõiki Ureiko tooteid kasutatakse ainult teadusuuringuteks või ravimisertifikaadi deklareerimiseks ning me ei paku tooteid ega teenuseid isiklikuks kasutamiseks!
Kuum tags: ms1943 kast.nr:2225938-17-8
Küsi pakkumist
Ju gjithashtu mund të pëlqeni
