Kirjeldus
Keemiline struktuur: GNE-064
CAS-i nr: 1997321-20-6
GNE-064(GNE064)
Kataloogi nr.: URK-V2338Kasutatud ainult laboris.
GNE-064 (GNE064) on SMARCA2 (BRM), SMARCA4 (BRG1) ja PBRM1 (polübromo-1) bromodomeeni 5 (PBRM1(5)) tugev, selektiivne ja suukaudselt biosaadav inhibiitor. IC50-ga vastavalt 10 nM, 16 nM ja 18 nM.
Bioloogiline aktiivsus
GNE-064 (GNE064) on SMARCA2 (BRM), SMARCA4 (BRG1) ja PBRM1 (polübromo-1) bromodomeeni 5 (PBRM1(5)) tugev, selektiivne ja suukaudselt biosaadav inhibiitor. IC50-ga vastavalt 10 nM, 16 nM ja 18 nM.
GNE-064 exhibits modest affinity for PBRM1(2) (IC50, 490 nM), and low micromolar affinity for BRD7 and BRD9, >250-kordne selektiivne SMARCA2, SMARCA4 ja PBRM1(5) suhtes võrreldes kõigi perekonda mittekuuluvate VIII bromodomeenidega.
GNE-064 näitas sub-μM aktiivsust (IC50=0.1 uM) rakulise sihtmärgi sidumise testis, oli hästi lahustuv ja näitas hepatotsüütides paljulubavat stabiilsust.
Füüsikalis-keemilised omadused
|
M.Wt |
327.388 |
|
|
Valem |
C17H21N5O2 |
|
|
CAS nr. |
1997321-20-6 |
|
|
Säilitamine |
Tahke pulber -20 kraad 3 aastat; 4 kraadi 2 aastat |
Lahustis -80 kraad 6 kuud -20 kraad 1 kuud |
|
Lahustuvus |
10 mM DMSO-s |
|
|
Keemiline nimetus |
(R)-1-(4-(3-amino-6-(2-hüdroksüfenüül)püridasiin-4-üül)-2-metüülpiperasiin{{ 7}}üül)etaan-1-üks |
|
Viited
1. Taylor AM et al. J Med Chem. 2022, 5. august doi: 10.1021/acs.jmedchem.2c00662.
URK-V2338_COAURK-V2338_SDSURK-V2338_TDS
Märkus: kõiki Ureiko tooteid kasutatakse ainult teadusuuringuteks või ravimisertifikaadi deklareerimiseks ning me ei paku tooteid ega teenuseid isiklikuks kasutamiseks!
Kuum tags: gne-064 asja nr:1997321-20-6
Küsi pakkumist
Ju gjithashtu mund të pëlqeni
