Agonistide klassifikatsioon

Üldiselt võib selle jagada selektiivseks ja mitteselektiivseks. Selektiivne soodustab ainult teatud reaktsiooni ja mitteselektiivne soodustab teatud tüüpi reaktsiooni.

Retseptori agonist

(1) selektiivsuse retseptori agonistid, nagu dobutamiin; selektiivsus 2 Retseptori agonistid nagu salbutamool, tert-butüül, Chuanning jne. Retseptoragonistid interakteeruvad 2-ga Retseptorid seonduvad, aktiveerivad ergastavat G-valku, aktiveerivad adenülaattsüklaasi, katalüüsivad intratsellulaarse ATP transformatsiooni cAMP-ks, suurendavad rakusisese cAMP taset ja seejärel aktiveerivad cAMP-sõltuva proteiinkinaasi (PKA), lõdvestavad lõpuks silelihaseid, vähendades rakusisese vaba kaltsiumi kontsentratsiooni, inaktiveerides müosiini kerge ahela kinaasi (MCLK) ja avades kaaliumikanalid. Lisaks võib retseptori aktiveerimine pärssida ka nuumrakke ja neutrofiile, et vabastada põletikulised vahendajad, suurendada hingamisteede tsiliaarset liikumist, soodustada hingamisteede sekretsiooni, vähendada veresoonte läbilaskvust, vähendada hingamisteede limaskesta turset jne. Need toimed aitavad leevendada või kõrvaldada astma.

(2) Mitteselektiivsed retseptori agonistid, nagu isoproterenool, toimivad bronhides. Adrenaliini retseptor võib lõdvestada bronhide silelihaseid ning pärssida histamiini ja teiste vahendajate vabanemist; põnevus Adrenaliini retseptor võib kiirendada südame löögisagedust, suurendada müokardi kontraktiilsust, suurendada südame juhtivussüsteemi juhtivuse kiirust ja lühendada siinussõlme refraktaarset perioodi; Perifeersete veresoonte laiendamiseks ja südame koormuse leevendamiseks (keskendudes vasakule südamele), et korrigeerida šokiseisundit madala verevoolu ja tugeva vasokonstriktsiooniga.

M-retseptori agonist

Näiteks pilokarpiini on silmarõhku langetava ravimina kasutatud juba üle sajandi. Efektiivsuse pikendamiseks ja kõrvaltoimete vähendamiseks on silmaarstid teinud palju uurimistööd. Liposoomi kui pilokarpiini toimeainet prolongeeritult vabastavat ravimi manustamissüsteemi kasutatakse glaukoomi raviks. Sellel on hea tõhususe, väikeste kõrvalmõjude, mugava kasutamise ja muude omaduste tõttu hea arenguväljavaade [2].

N-retseptori agonist

Näiteks nikotiin on tubaka peamine alkaloid, mis moodustab umbes 90 protsenti alkaloidide kogusisaldusest. See on tihedalt seotud kahjurite resistentsusega ning on ka oluline tubaka ja sigarettide kvaliteedi näitaja. Nikotiini akumuleerumine on nikotiini biosünteesi rada kodeerivate struktuursete geenide koosekspressiooni tulemus ning struktuurseid geene kontrollivad tavaliselt COI1, JAZ, MYC-2 ja teised regulatoorsed geenid. Praeguseks on tuvastatud enamik nikotiini ja nornikotiini biosünteesi, regulatsiooni ja transpordiga seotud geene