Kirjeldus
Keemiline struktuur: Avapritiniib
CAS-i nr: 1703793-34-3
Avapritiniib (BLU-285;BLU285)
Kataloogi nr.: URK-V697Kasutatud ainult laboris.
Avapritiniib (BLU{{0}}) on tugev ja väga selektiivne mutantse KIT ja PDGFR inhibiitor, mille IC50 on KIT del{{ jaoks 0,6, 0,27 ja 0,24 nM 8}}, KIT D816V ja PDGFRA D842V vastavalt.
Bioloogiline aktiivsus
Avapritinib (BLU-285) is a potent and highly selective inhibitor of mutant KIT and PDGFRα with IC50 of 0.6, 0.27 and 0.24 nM for KIT del557-558, KIT D816V and PDGFRA D842V, respectively; displays weak inhibition against WT KIT with IC50 of 73 nM, >150-KIT D816V puhul kordades tõhusam kui mitmed olulised kinaasivastased sihtmärgid, nagu VEGFR2, SRC ja FLT3; inhibeerib teisi hästi iseloomustatud haigusi juhtivaid KIT mutante nii in vitro kui ka in vivo prekliinilistes mudelites, näitab märkimisväärset aktiivsust patsientidel, kellel on haigused, mis on seotud KIT ja PDGFRA (GIST) aktiveerimissilmuse mutatsioonidega.
Maovähk
1. faas kliiniline
Füüsikalis-keemilised omadused
|
M.Wt |
498.57 |
|
|
Valem |
C26H27FN10 |
|
|
CAS nr. |
1703793-34-3 |
|
|
Säilitamine |
Tahke pulber -20 kraad 3 aastat; 4 kraadi 2 aastat |
Lahustis -80 kraad 6 kuud -20 kraad 1 kuud |
|
Lahustuvus |
10 mM DMSO-s |
|
|
Keemiline nimetus |
(1S)-1-(4-fluorofenüül)-1-[2-[4-[6-(1-metüülpürasool{{8} }üül)pürrolo[2,1-f][1,2,4]triasiin-4-üül]piperasiin-1-üül]pürimidiin-5-üül]etaanamiin |
|
Viited
1. Vähi diskov. 2017, 12. detsember doi: 10.1158/2159-8290.
2. Evans EK, et al. Sci Transl Med. 2017 1. nov;9(414). pii: eaao1690.
3. Vähidiscov. 2018 jaanuar;8(1):OF20. doi: 10.1158/2159-8290.
URK-V697_COAURK-V697_SDSURK-V697_TDSMärkus: kõiki Ureiko tooteid kasutatakse ainult teadusuuringuteks või ravimisertifikaadi deklareerimiseks ning me ei paku tooteid ega teenuseid isiklikuks kasutamiseks!
Kuum tags: blu285 tootenr:1703793-34-3
Küsi pakkumist
Ju gjithashtu mund të pëlqeni
