Agonistide juhtumid

selektiivsus Retseptori agonistid

Dobutamiin

See on sünteetiline toode, mille keemiline struktuur on sarnane dopamiinile ja optiline aktiivsus. Seda kasutatakse kliinilises praktikas ratsemaadina.

[Farmakokineetika] Sarnaselt dopamiiniga hävib see pärast suukaudset manustamist kergesti soolestikus ja maksas ning selle eliminatsioon on kiire. t1/2 võtab aega umbes 2 minutit, seega manustatakse seda tavaliselt intravenoosse tilgutiga ja aeg veres püsiva kontsentratsiooni saavutamiseks on umbes 10-12 minutit.

[Farmakoloogiline toime] Dobutamiini vasakule pöörav stimulatsioon Retseptor, Dextra Antagonist 1 retseptor, seega ratsemaadipaar Retseptori toime saab vastu ja nii vasak- kui parempoolne rotaator saab ergastuda Ja viimase mõju on 10 korda tugevam kui esimesel. Dobutamiini mõju vaskulaarsetele 2-retseptoritele avaldab vähest mõju. Seetõttu avaldub ratseemilise dobutamiini kõikehõlmav toime peamiselt erutuse 1 retseptorina. Võrreldes isoproterenooliga on dobutamiinil suurem mõju müokardi kontraktiilsuse suurendamisele kui südame löögisageduse kiirendamisele ning see põhjustab harva tahhükardiat. Kui aga intravenoosse tilguti kiirus on liiga kiire või kontsentratsioon liiga kõrge, põhjustab see südame löögisageduse kiirenemist. Atrioventrikulaarset juhtivust ja intraventrikulaarset juhtivust kiirendav toime on sarnane isoproterenooli omaga.

[Kliiniline rakendus] Seda kasutatakse südamepuudulikkuse raviks nõrgenenud müokardi kontraktiilsusega, mis on põhjustatud mitmesugustest põhjustest, nagu ägedast müokardiinfarktist põhjustatud südame kurnatus, dilatatiivne kardiomüopaatia, reumaatilisest klapihaigusest põhjustatud südamepuudulikkus ja avatud südameoperatsioonist põhjustatud madala väljundi sündroom. . Seda kasutatakse kliiniliselt lühiajalise toetava ravina. See võib suurendada müokardi kontraktiilsust, suurendada südame väljundit ja vähendada kopsukapillaari kiilurõhku, nii et vasaku vatsakese täitumisrõhku saab oluliselt vähendada. Samas ei kiirenda see südame löögisagedust, mis soodustab südametegevuse paranemist. Samuti võib see soodustada naatriumi eritumist ja sekundaarset diureesi, mis aitab kaasa tursete kõrvaldamisele. Kui seda kasutatakse madala väljundi ja aeglase südame löögisagedusega südamepuudulikkusega patsientidel, on vasaku vatsakese funktsiooni parandav toime parem kui dopamiinil.

[Kõrvaltoimed ja ettevaatusabinõud] Esinevad südamepekslemine, iiveldus, peavalu, valu rinnus, õhupuudus ja muud sümptomid. Kui esineb süstoolse vererõhu tõus (enamik tõuseb 10-20mmHg ja mõned tõusevad 50 mmHg või rohkem) ja südame löögisagedus kiireneb (enamus 5-10 korda minutis algsel alusel, ja mõned suurendavad rohkem kui 30 korda), tuleb annust vähendada või ravim peatada. Kuna see võib kiirendada atrioventrikulaarset juhtivust, võib kodade virvendusarütmiaga patsientidel pärast manustamist vatsakeste sagedus kiireneda, mistõttu tuleb digoksiini enne selle ravimi kasutamist kasutada, et vältida kiiret vatsakeste sageduse reaktsiooni.

[Vastunäidustused] Obstruktiivse hüpertroofilise kardiomüopaatiaga patsiendid ei tohi seda kasutada.

Mitteselektiivne retseptori agonist

Isoprenaliin

See on sünteetiline toode, mis on valmistatud vesinikuaatomist NA aminorühmas, mis on asendatud isopropüülrühmaga ja mida kasutatakse selle vesinikkloriidina meditsiinis.

[Farmakokineetika] Suukaudsel manustamisel võivad soole limaskesta rakud selle hävitada ja kaotada tõhususe; Sublingvaalne ravim võib lõdvestada kohalikke veresooni ja väike kogus võib kiiresti imenduda keelealusest veenipõimikust; Aerosool hingatakse sisse ja imendub kiiresti. Pärast imendumist metaboliseerub see peamiselt COMT-ga maksas ja teistes kudedes, vähem metaboliseerub MAO-ga ja vähem imendub noradrenergilistes närvilõpmetes, seega on toimeaeg veidi pikem kui adrenaliinil, t1/2 on umbes 2 tundi. Prototüüp ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu.

[Farmakoloogiline toime] Jah Retseptoritel on väike mõju 1, 2 retseptoritele, millel on tugev ergastav toime.

(1) Süda: ergastatud 1 retseptor, mis võib tekitada tugevat südame erutust ja suurendada müokardi kontraktiilsust, südame väljundit, juhtivust, südame löögisagedust, süstoolset ja diastoolset perioodi. Isoproterenool ergastab südant tõhusamalt kui adrenaliin, kuid see erutab peamiselt siinussõlme ja mõjutab vähem emakaväliseid südamestimulaatori punkte, mistõttu põhjustab harva ventrikulaarset virvendusarütmiat ja muid arütmiaid.

(2) Veresooned ja vererõhk: stimuleerivad veresooni. Retseptor 2 lõdvestab oluliselt skeletilihaste veresooni, lõdvestab ka koronaarsooni ning lõdvestab nõrgalt neeru- ja soolestiku veresooni. Kuna süda on erutatud ja perifeersed veresooned on lõdvestunud, siis süstoolne rõhk tõuseb ja diastoolne rõhk veidi langeb. Kui kasutatakse suures annuses intravenoosset süsti, langeb vererõhk oluliselt.

(3) Bronh: stimuleerib bronhide silelihaseid 2 retseptor võib lõdvestada bronhide silelihaseid, pärssida histamiini ja teiste allergeenide vabanemist, leevendada bronhide silelihaste spasme ja laiendada bronhi, mis on tugevam kui adrenaliin. Kuna isoproterenooli metabolismil on retseptorite antagonistlik toime, võib pikaajaline korduv kasutamine selle efektiivsust nõrgendada.

(4) Ainevahetus: suurendada kudede hapnikutarbimist; See võib soodustada maksa glükogeeni lagunemist ja vere glükoosisisaldust suurendav toime on nõrgem kui adrenaliinil; Rasvade lagunemise soodustamise ja vabade rasvhapete suurendamise funktsioon veres on sarnane adrenaliini omaga.