GSK778 CAS nr:2451862-42-1

Keemiline struktuur: GSK778

CAS-i nr: 2451862-42-1

 

GSK778(iBET-BD1)

Kataloogi nr.: URK-V865Kasutatud ainult laboris.

GSK778 on tugev ja selektiivne bromodomeeni (BRD) BD1 inhibiitor, mille IC50 on 75 nM (BRD2-BD1), 41 nM (BRD3-BD1), 41 nM (BRD4 BD1) ja 143 nM. (BRDT BD1) vastavalt.

Bioloogiline aktiivsus

GSK778 on tugev ja selektiivne bromodomeeni (BRD) BD1 inhibiitor, mille IC50 on 75 nM (BRD2-BD1), 41 nM (BRD3-BD1), 41 nM (BRD4 BD1) ja 143 nM. (BRDT BD1) vastavalt.
GSK778 inhibeerib BRD BD2 IC50 väärtustega vastavalt 3950 nM (BRD2 BD2), 1210 nM (BRD3 BD2), 5843 nM (BRD4 BD2) ja 17451 nM (BRDT BD2).
GSK778 inhibeerib inimese primaarsete CD4 pluss T-rakkude proliferatiivset aktiivsust ja efektortsütokiinide, sealhulgas IFN, IL-17A ja IL-2 tootmist. GSK778-l on suurem mõju MDA-453, MOLM-13, K562, MV4-11, THP-1 ja MDA-MB{{11} kasvule ja elujõulisusele. } rakke, vähendab GSK778 inimese primaarsete AML-rakkude klonogeenset võimet.
GSK778 pakub agressiivses MLL-AF9 AML mudelis iBET-BD2-le paremat ellujäämise eelist. GSK778 vähendab võtmeauguvastase hemotsüaniini (KLH) IgM tootmist ja on hästi talutav.

Füüsikalis-keemilised omadused

Viited

1. Chun-Shan Liu jt. Int J Vähk. 2022, 3. märts doi: 10.1002/ijc.33989.

URK-V865_COA

URK-V865_SDS

URK-V865_TDS

 

Märkus: Kõiki Ureiko tooteid kasutatakse ainult teadusuuringuteks või ravimisertifikaadi deklareerimiseks ning me ei paku tooteid ega teenuseid isiklikuks kasutamiseks!

Kuum tags: gsk778 tootenr:2451862-42-1