Kirjeldus
Keemiline struktuur: BLU-945
CAS-i nr: 2660250-10-0
SININE-945 (BLU945)
Kataloogi nr.: URK-V2327Kasutatud ainult laboris.
BLU-945 on EGFR T790M/C797S ja EGFR plus /T790M mutatsioonide tugev mutantselektiivne inhibiitor (IC50<1 nM).
Bioloogiline aktiivsus
BLU-945 on EGFR T790M/C797S ja EGFR plus /T790M mutatsioonide tugev mutantselektiivne inhibiitor (IC50<1 nM).
BLU-945 inhibits EGFRex19del/T790M/C797S, EGFRL858R/T790M/C797S, EGFRex19del/T790M, and EGFRL858R/T790M mutants with sub-nanomolar IC50 values in an enzyme assay, with >1000-kordne selektiivsus võrreldes EGFR WT-ga.
BLU-945 saavutab tugeva EGFR-raja inhibeerimise NCI-H1975 EGFRL858R/T790M, Ba/F3 EGFRL858R/T790M/C797S ja Ba/F3 EGFRex19del/T790M/C797S rakuliinide ja EGFRT rakuliinide suhtes suure akna.
BLU-945 suukaudne manustamine kasvajaga hiirtele näitas hästi talutavate annuste korral tugevat EGFR raja inhibeerimist ja kasvajavastast toimet subkutaanse NCI-H1975 CDX mudeli ning osimertiniibi suhtes resistentse CDX ja PDX mudeli korral.
Füüsikalis-keemilised omadused
|
M.Wt |
557.701 |
|
|
Valem |
C28H37FN6O3S |
|
|
CAS nr. |
2660250-10-0 |
|
|
Säilitamine |
Tahke pulber -20 kraad 3 aastat; 4 kraadi 2 aastat |
Lahustis -80 kraad 6 kuud -20 kraad 1 kuud |
|
Lahustuvus |
10 mM DMSO-s |
|
|
Keemiline nimetus |
N-(2-((3S,4R)-3-fluoro-4-metoksüpiperidiin-1-üül)pürimidiin-4-üül)-5-isopropüül{{9 }}((2R,3S)-2-metüül-3-((metüülsulfonüül)metüül)asetidiin-1-üül)isokinoliin-3-amiin |
|
Viited
1. Sun Min Lim et al. Cancer Res (2021) 81 (13_lisa): 1467.
URK-V2327_COAURK-V2327_SDSURK-V2327_TDSMärkus: Kõiki Ureiko tooteid kasutatakse ainult teadusuuringuteks või ravimisertifikaadi deklareerimiseks ning me ei paku tooteid ega teenuseid isiklikuks kasutamiseks!
Kuum tags: blu945 kast. nr:2660250-10-0
Küsi pakkumist
Ju gjithashtu mund të pëlqeni
