TPX-0046 CAS nr:2359650-19-2
TPX-0046 (TPX0046) on tugev, selektiivne järgmise põlvkonna RET/SRC inhibiitor, millel on madal nanomolaarne tugevus WT ja 18 RET mutatsiooni/fusiooni, aga ka SRC vastu ning VEGFR2/KDR-i säästev.
Kirjeldus
TPX-0046 (TPX0046)
Kataloogi nr.: URK-V871Kasutatud ainult laboris.
TPX-0046 (TPX0046) on tugev, selektiivne järgmise põlvkonna RET/SRC inhibiitor, millel on madal nanomolaarne tugevus WT ja 18 RET mutatsiooni/fusiooni, aga ka SRC vastu ning VEGFR2/KDR-i säästev.
Bioloogiline aktiivsus
TPX-0046 (TPX0046) on tugev, selektiivne järgmise põlvkonna RET/SRC inhibiitor, millel on madal nanomolaarne tugevus WT ja 18 RET mutatsiooni/fusiooni, aga ka SRC vastu ning VEGFR2/KDR-i säästev.
TPX-0046 inhibeeris RET-i fosforüülimist (IC50 < 10 nM) kasvajarakuliinides (LC2/ad, CCDC6-RET; TT, RET C634W) ja Ba/F3 konstrueeritud RET-mudelites (WT, G810R).
TPX-0046 inhibeeris KIF5B-RET Ba/F3, LC2/ad ja TT rakke rakkude proliferatsiooni testides IC50 väärtustega 1 nM.
TPX-0046 inhibeeris tugevalt SFM-idega (nt G810C/R/S) muudetud Ba/F3 RET rakke, mille keskmine proliferatsiooni IC50 oli 1-17 nM.
TPX-0046 demonstrated marked in vivo anti-tumor efficacy in RET-driven cell-derived and patient-derived xenograft tumor models, a single dose of 5 mg/kg TPX-0046 inhibited >80 protsenti RET-i fosforüülimisest.
TPX-0046 on ainulaadne järgmise põlvkonna RET-i inhibiitor, millel on tugev in vitro ja in vivo aktiivsus mitmesuguste RET-muutuste, sealhulgas SFM-vahendatud resistentsuse vastu.
Füüsikalis-keemilised omadused
|
M.Wt |
424.436 |
|
|
Valem |
C21H21FN6O3 |
|
|
CAS nr. |
2359650-19-2 |
|
|
Säilitamine |
Tahke pulber -20 kraad 3 aastat; 4 kraadi 2 aastat |
Lahustis -80 kraad 6 kuud -20 kraad 1 kuud |
|
Lahustuvus |
10 mM DMSO-s |
|
|
Keemiline nimetus |
(13E,14E,15aS,18aR,5R)-35-fluoro-5-metüül-15,15a,16,17,18,18a-heksahüdro-4-oksa{{15} }asa-1(5,3)-tsüklopenta[b]pürasolo[1',5':1,2]pürimido[4,5-e][1,4]oksasiin{{28} }(3,2)-püridinatsüklooktafaan-8-üks |
|
Viited
1. A. Drilon et al. Annals of Oncology, 30. köide, 5. lisa, oktoober 2019, leheküljed v190-v191
URK-V871_COAURK-V871_SDSURK-V871_TDSMärkus: Kõiki Ureiko tooteid kasutatakse ainult teadusuuringuteks või ravimisertifikaadi deklareerimiseks ning me ei paku tooteid ega teenuseid isiklikuks kasutamiseks!
Kuum tags: tpx-0046 asja nr:2359650-19-2
Küsi pakkumist
Ju gjithashtu mund të pëlqeni
