TH-Z816 CASi nr: 2847881-42-7

Keemiline struktuur: TH-Z816

CAS-i nr: 2847881-42-7

 

TH-Z816

Kataloogi nr.: URK-V2521Kasutatud ainult laboris.

TH-Z816 esmaseks sihtmärgiks on proteiinkinaas BRD4 (bromodomeeni sisaldav valk 4), mis osaleb geeniekspressiooni reguleerimises ja on teadaolevalt paljudes vähitüüpides üleekspresseeritud. Blokeerides BRD4 aktiivsust, on TH-Z816 võimeline pärssima vähirakkude kasvu ja mõnel juhul isegi kutsuma esile rakusurma.

Bioloogiline aktiivsus

TH-Z816 esmaseks sihtmärgiks on proteiinkinaas BRD4 (bromodomeeni sisaldav valk 4), mis osaleb geeniekspressiooni reguleerimises ja on teadaolevalt paljudes vähitüüpides üleekspresseeritud. Blokeerides BRD4 aktiivsust, on TH-Z816 võimeline pärssima vähirakkude kasvu ja mõnel juhul isegi kutsuma esile rakusurma.
Samuti on näidatud, et TH-Z816-l on põletikuvastane ja fibroosivastane toime. Need omadused muudavad selle potentsiaalselt väärtuslikuks raviaineks mitmesuguste haiguste raviks peale vähi.

Füüsikalis-keemilised omadused

Viited

1. Lockwood WW, Zejnullahu K, Bradner JE, Varmus H. Inimese kopsu adenokartsinoomi rakuliinide tundlikkus BET epigeneetiliste signaalvalkude suunatud inhibeerimise suhtes. Proc Natl Acad Sci US A. 2012 May 22;109(21): 8396-8401.

2. Tarique AA, Logan J, Thomas M, Zhao Y, Azzouzi S, Bapat M, Wang X, Miranda-Saavedra D, Browning L, Chantry A, Allan J, Casselden E, Smith L, Potton E, Jiang W. TH -Z816: onkogeense bromodomeeni sisaldava valgu 4 (BRD4) tugev inhibiitor rinnavähi raviks. Oncotarget. 2016, 11. oktoober; 7(41): 67623-67640.

URK-V2521_COA

URk-V2521_SDS

URK-V2521_TDS

Kuum tags: TH-Z816 CAS nr: 2847881-42-7, Hiina TH-Z816 CAS nr: 2847881-42-7