SV 156 CAS nr: 873445-60-4

Keemiline struktuur: SV 156

CAS-i nr: 873445-60-4

 

SV 156

Kataloogi nr.: URK-V2500Kasutatud ainult laboris.

SV 156 on uudne väikese molekuliga inhibiitor. Selle inhibiitori sihtmärk on mitogeen-aktiveeritud proteiinkinaasi (MAPK) rada, signaalirada, mis mängib otsustavat rolli rakkude kasvus, jagunemises ja ellujäämises.

Bioloogiline aktiivsus

SV 156 on uudne väikese molekuliga inhibiitor. Selle inhibiitori sihtmärk on mitogeen-aktiveeritud proteiinkinaasi (MAPK) rada, signaalirada, mis mängib otsustavat rolli rakkude kasvus, jagunemises ja ellujäämises.
SV 156 inhibeerimise mehhanism põhineb selle võimel seonduda ja pärssida kahespetsiifilise fosfataas 16 (DUSP16) aktiivsust, mida tuntakse ka kui mitogeen-aktiveeritud proteiinkinaasfosfataas 7 (MKP-7), mis on negatiivne. MAPK raja regulaator. Selle tulemusena viib DUSP16 inhibeerimine MAPK raja ja allavoolu signaalikaskaadide aktiveerimiseni, mis aitavad kaasa erinevatele haigustele.
Hiljutised uuringud on näidanud, et SV 156-l on potentsiaalseid terapeutilisi rakendusi mitme seisundi, sealhulgas vähi, põletikuliste häirete ja neurodegeneratiivsete haiguste korral. Prekliinilistes uuringutes viib DUSP16 inhibeerimine SV 156 poolt MAPK raja aktiveerimiseni ja põhjustab vähirakkude kasvu pärssimist, vähendades samal ajal ka põletikku põletikuliste haiguste loommudelites.
SV 156 väljatöötamine jätkub ning selle ohutuse ja efektiivsuse testimiseks erinevates kliinilistes tingimustes on algatatud mitmeid kliinilisi uuringuid. Lisaks uuritakse uute sihtmärkide tuvastamist ja SV 156 derivaatide väljatöötamist, et parandada selle farmakoloogilist profiili ja terapeutilist potentsiaali.

Füüsikalis-keemilised omadused

Viited

1. Zhang Y, Blattman JN, Kennedy NJ jt. Kahe spetsiifilisusega fosfataasi MKP-7 suunatud fosfaadi inhibiitorite molekulaarne farmakoloogia. Tänapäeva ravimite avastamine. 2018;23(10):1840-1847.

2. Sangwan V, Paliwal N, Rani M jt. SV156, uudne MKP-7 inhibiitor, avaldab makrofaagides põletikuvastast toimet ja leevendab eksperimentaalset koliiti hiirtel. Rahvusvaheline immunofarmakoloogia. 2019;75:105811.

3. Yang SH, Sharrocks AD. Väikeste molekulide sihtmärgi tuvastamine valgu-ligandi interaktsioonide in vitro tuvastamise kaudu. Ekspertarvamus ravimite avastamise kohta. 2017;12(1):99-107.

URK-V2500_COA

URk-V2500_SDS

URK-V2500_TDS

Kuum tags: SV 156 CAS nr: 873445-60-4, Hiina SV 156 CAS nr: 873445-60-4