BRAF-i inhibiitorühendi Ia CAS-nr:2649372-20-1
Keemiline struktuur: BRAF-i inhibiitori ühend la
CAS-i nr: 2649372-20-1
Kirjeldus
Keemiline struktuur: BRAF-i inhibiitori ühend la
CAS-i nr: 2649372-20-1
BRAF inhibiitor Ühend la
Kataloogi nr.: URK-V2346Kasutatud ainult laboris.
BRAF-i inhibiitor Ühend la on tugev, selektiivne, ajju tungiv BRAF-i inhibiitor, mille seondumis-Kd on BRAF WT, BRAF V600E ja c-RAF puhul 0,6, 1,2 ja 1,7 nM, millel on paradoksimurdja omadused.
Bioloogiline aktiivsus
BRAF-i inhibiitor Ühend la on tugev, selektiivne, ajju tungiv BRAF-i inhibiitor, mille seondumis-Kd on BRAF WT, BRAF V600E ja c-RAF puhul 0,6, 1,2 ja 1,7 nM, millel on paradoksimurdja omadused. Ühendil la on kõrge selektiivsusprofiil, mis viidi läbi 403 kinaasiga, välja arvatud ainult üks erand seondumisel kinaasi BRK-ga (Kd{9}} nM). Ühend la näitas tugevat kinaasi inhibeerivat aktiivsust kõigi BRAF-i mutantide puhul IC50 väärtustega.<1.77 nM, including the clinical relevant BRAF mutants V600E/K/A/D.
Ühend Ia loodi selleks, et vältida paradoksaalset MAPK hüperaktivatsiooni mitte-BRAF V600E mudelites, mis on kolme praegu heakskiidetud BRAFi soovimatu omadus.
Füüsikalis-keemilised omadused
|
M.Wt |
461.444 |
|
|
Valem |
C20H17F2N5O4S |
|
|
CAS nr. |
2649372-20-1 |
|
|
Säilitamine |
Tahke pulber -20 kraad 3 aastat; 4 kraadi 2 aastat |
Lahustis -80 kraad 6 kuud -20 kraad 1 kuud |
|
Lahustuvus |
10 mM DMSO-s |
|
|
Keemiline nimetus |
(R)-N-(2-tsüano-4-fluoro-3-((3-metüül-4-okso-3, 4-dihüdrokinasoliin -6-üül)oksü)fenüül)-3-fluoropürrolidiin-1-sulfoonamiid |
|
Viited
1. Wichmann J et al. Clin Cancer Res. 2022, 15. veebruar; 28(4):770-780.
URK-V2346_COAURK-V2346_SDSURK-V2346_TDSMärkus: Kõiki Ureiko tooteid kasutatakse ainult teadusuuringuteks või ravimisertifikaadi deklareerimiseks ning me ei paku tooteid ega teenuseid isiklikuks kasutamiseks!
Kuum tags: braf-inhibiitori ühend muu hulgas:2649372-20-1
Küsi pakkumist
Ju gjithashtu mund të pëlqeni
