Kirjeldus
Keemiline struktuur: IPI-549
CAS-i nr: 1693758-51-8
IPI-549(IPI549; Eganelisib)
Kataloogi nr.: URK-V596Kasutatud ainult laboris.
Eganelisib (IPI-549) is a potent, highly selective, orally active inhibitor of PI3Kγ with IC50 of 16 nM, displays >100-fold selectivity over other lipid and protein kinases (PI3Kα IC50=3.2 uM, PI3Kβ IC50=3.5 uM, PI3Kδ IC50>8,4 uM).
Bioloogiline aktiivsus
Eganelisib (IPI-549) is a potent, highly selective, orally active inhibitor of PI3Kγ with IC50 of 16 nM, displays >100-fold selectivity over other lipid and protein kinases (PI3Kα IC50=3.2 uM, PI3Kβ IC50=3.5 uM, PI3Kδ IC50>8,4 uM).
Eganelisib (IPI-549) demonstrates excellent PI3Kγ potency (IC50=1.2 nM) and selectivity against other Class I PI3K isoforms (>146- korda) pärsib rakulise fosfo-AKT testides annusest sõltuvalt PI3K-st sõltuvat luuüdist pärinevate makrofaagide (BMDM) migratsiooni.
Eganelisiibil (IPI{0}}) on soodsad farmakokineetilised omadused ja tugev PI3K-vahendatud neutrofiilide migratsiooni pärssimine in vivo.
Füüsikalis-keemilised omadused
|
M.Wt |
528.564 |
|
|
Valem |
C30H24N8O2 |
|
|
CAS nr. |
1693758-51-8 |
|
|
Säilitamine |
Tahke pulber -20 kraad 3 aastat; 4 kraadi 2 aastat |
Lahustis -80 kraad 6 kuud -20 kraad 1 kuud |
|
Lahustuvus |
15 mM DMSO-s |
|
|
Keemiline nimetus |
Pürasolo[1,5-a]pürimidiin-3-karboksamiid, 2-amino-N-[(1S)-1-[1,2-dihüdro{{10} [2-(1-metüül-1H-pürasool-4-üül)etünüül]-1-okso-2-fenüül-3-isokinolinüül] etüül]- |
|
Viited
1. Evans CA, et al. ACS Med Chem Lett. 2016, 22. juuli; 7(9):862-7.
2. De Henau O, et al. Loodus. 2016, 17. november 539 (7629):443-447.
URK-V596_COAURK-V596_SDSURK-V596_TDSMärkus: kõiki Ureiko tooteid kasutatakse ainult teadusuuringuteks või ravimisertifikaadi deklareerimiseks ning me ei paku tooteid ega teenuseid isiklikuks kasutamiseks!
Kuum tags: ipi549 kast.nr: 1693758-51-8
Küsi pakkumist
Ju gjithashtu mund të pëlqeni
