Kirjeldus
Keemiline struktuur: ODM-203
CAS-i nr: 1430723-35-5
ODM-203 (ODM203; ODM 203)
Kataloogi nr.: URK-V648Kasutatud ainult laboris.
ODM-203 (ODM203) on tugev, selektiivne FGFR-i ja VEGFR-i türosiinkinaaside topeltinhibiitor, millel on ligikaudu võrdne toime rekombinantsete FGFR1, 2, 3 ja 4, samuti VEGFR1, 2 ja 3 (IC{{9) suhtes. }} nM).
Bioloogiline aktiivsus
ODM-203 (ODM203) is a potent, selective, dual inhibitor of FGFR and VEGFR tyrosine kinases with approximately equal potency towards recombinant FGFR1, 2, 3 and 4, as well as VEGFR1, 2 and 3 (IC50=5-35 nM). ODM-203 suppresses 9/317 additional kinases by >70 protsenti 1 uM juures, ODM-203 - DDR1, MAP4K4, MINK1, RET, PDGFRa ja SIK2 (IC50) poolt alla surutud 9 kinaasi<100 nM).
ODM-203 on tugev FGFR signaaliülekande ja proliferatsiooni inhibiitor mitmetes FGFR-sõltuvates rakuliinides; ODM-203 inhibeerib VEGFR-indutseeritud toru moodustumist (IC50 33 nM) sarnase toimega, kuna see pärsib proliferatsiooni FGFR-sõltuvates rakuliinides (IC50 50-150 nM).
ODM-203 inhibeerib FGFR-i fosforüülimist ja kasvaja kasvu mitmetes FGFR-sõltuvates ksenotransplantaatides.
Füüsikalis-keemilised omadused
|
M.Wt |
505.544 |
|
|
Valem |
C26H21F2N5O2S |
|
|
CAS nr. |
1430723-35-5 |
|
|
Säilitamine |
Tahke pulber -20 kraad 3 aastat; 4 kraadi 2 aastat |
Lahustis -80 kraad 6 kuud -20 kraad 1 kuud |
|
Lahustuvus |
10 mM DMSO-s |
|
|
Keemiline nimetus |
N-(2',4'-difluoro-5-(5-(1-metüül-1H-pürasool-4-üül)-1H- benso[d]imidasool-1-üül)-[1,1'-bifenüül]-3-üül)tsüklopropaansulfoonamiid |
|
Viited
1. Holmström TH, et al. Mol Cancer Ther. 2018 okt 9. pii: molcanther.0204.2018.
URK-V648_COAURK-V648_SDSURK-V648_TDSMärkus: Kõiki Ureiko tooteid kasutatakse ainult teadusuuringuteks või ravimisertifikaadi deklareerimiseks ning me ei paku tooteid ega teenuseid isiklikuks kasutamiseks!
Kuum tags: odm-203 asja nr:1430723-35-5
Küsi pakkumist
Ju gjithashtu mund të pëlqeni
