NSC 140873 (CAS nr:106410-13-3) on ensüümi tsütosoolne fosfolipaas A2 (cPLA2) tugev inhibiitor
Jäta sõnum
NSC 140873 (CAS nr: 106410-13-3) on väikese molekuliga inhibiitor, mille võimalikke terapeutilisi rakendusi on põhjalikult uuritud. Seda tuntakse ka kui CAS-i nr: 106410-13-3. See ühend on tsütosoolse fosfolipaasi A2 (cPLA2) ensüümi tugev inhibiitor, mis mängib olulist rolli arahhidoonhappe vabanemisel rakumembraanide fosfolipiididest.
cPLA2 on ensüüm, mis osaleb erinevate põletikuliste vahendajate, sealhulgas prostaglandiinide, leukotrieenide ja trombotsüütide aktivatsioonifaktorite tootmises. On näidatud, et selle ensüümi inhibeerimine vähendab põletikku ja valu, muutes NSC 140873 paljulubavaks terapeutiliseks aineks mitmesuguste põletikuliste haiguste, nagu astma, reumatoidartriit ja põletikulised soolehaigused, raviks.
NSC 140873 toimib, seondudes cPLA2 aktiivse saidiga ja takistades ensüümil fosfolipiidide lõhustamist. Selle tulemuseks on arahhidoonhappe vabanemise vähenemine ja sellele järgnev põletikuliste vahendajate tootmise vähenemine. cPLA2 inhibeerimist NSC 140873 poolt on demonstreeritud paljudes prekliinilistes uuringutes nii in vitro kui ka in vivo.
Praegu on märkimisväärne huvi cPLA2 inhibiitorite kui potentsiaalsete raviainete väljatöötamise vastu. Prekliinilistes uuringutes on uuritud mitmesuguseid väikese molekuliga inhibiitoreid, sealhulgas NSC 140873. Siiski on vaja täiendavaid uuringuid, et teha kindlaks nende inhibiitorite efektiivsus ja ohutus inimeste kliinilistes uuringutes.
Kokkuvõtteks võib öelda, et NSC 140873 on paljulubav cPLA2 inhibiitor, millel on potentsiaalsed terapeutilised rakendused põletikuliste haiguste raviks. Selle cPLA2 inhibeerimist on demonstreeritud prekliinilistes uuringutes ja selle arendamine raviainena nõuab edasist uurimist.
Viited:
1. Lio YC, Reynolds LJ, Balsinde J, Dennis EA. Tsütosoolse fosfolipaasi A2 inhibeerimise mehhanism aspiriini poolt J774 makrofaagides. J Biol Chem. 1996;271(47):29208-29216.
2. Scruggs BS, Gilroy DW. Põletikuline kopsukahjustus: cPLA2 ja kaugemalgi. J Lipid Res. 2019;60(3):467-472.
3. Melnikova I, Golden JB, Ambrus JL jt. Tsütosoolse fosfolipaasi A2 inhibeerimine põletikulise nahahaiguse terapeutilise sihtmärgina. Mol Med. 2014;20(1):435-446.
