
Kirjeldus
Keemiline struktuur: BMS-986235
CAS-i nr: 2253947-47-4

BMS-986235(LAR-1219)
Kataloogi nr.: URK-V2352Kasutatud ainult laboris.
BMS-986235 (LAR-1219) is a potent, selective, and orally bioavailable agonist of formyl peptide receptor 2 (FPR2) with EC50 of 0.4 nM (hFPR2), >7,000-kordne selektiivsus võrreldes FPR1-ga.
Bioloogiline aktiivsus
BMS-986235 (LAR-1219) is a potent, selective, and orally bioavailable agonist of formyl peptide receptor 2 (FPR2) with EC50 of 0.4 nM (hFPR2), >7,000-kordne selektiivsus võrreldes FPR1-ga.
BMS-986235 tekitas kontsentratsioonist sõltuva BRET-signaalide modulatsiooni G i1, G i2, G i3, G oA ja G oB biosensorite jaoks pärast FPR2 aktiveerimist (EC50=5-13 nM), 164- kuni 614-kordne selektiivsus võrreldes FPR1 aktiveerimisega.
BMS{0}} parandas hiirte ellujäämist, vähendas vasaku vatsakese pindala, vähendas armide pindala ja säilitas seina paksust, inhibeeris neutrofiilide kemotaksist ja stimuleeris makrofaagide fagotsütoosi, mis on peamised lõpp-punktid, mis soodustavad põletiku taandumist.
BMS{0}} säilitas elujõulise müokardi, nõrgendas vasaku vatsakese remodelleerumist ja suurendas väljutusfraktsiooni pärast MI-d.
Physicochemical Properatsioonid
M.Wt |
361.349 |
|
Valem |
C18H17F2N3O3 |
|
CAS nr. |
2253947-47-4 |
|
Säilitamine |
Tahke pulber -20 kraad 3 aastat; 4 kraadi 2 aastat |
Lahustis -80 kraad 6 kuud -20 kraad 1 kuud |
Lahustuvus |
10 mM DMSO-s |
|
Keemiline nimetus |
1-((3S,4R)-4-(2,6-difluoro-4-metoksüfenüül)-2-oksopürrolidiin-3-üül)-3- fenüüluurea |
Viited
1. Yoshikazu Asahina jt. J Med Chem. 2020 september 10;63(17):9003-9019.
2. Ricardo A García jt. JACC Basic Transl Sci. 2021, 23. august; 6(8):676-689.
Märkus: Kõiki Ureiko tooteid kasutatakse ainult teadusuuringuteks või ravimisertifikaadi deklareerimiseks ning me ei paku tooteid ega teenuseid isiklikuks kasutamiseks!
Kuum tags: bms986235 kast.nr:2253947-47-4
Küsi pakkumist
Ju gjithashtu mund të pëlqeni