BMS-1166-N-piperidiin-CO-N-piperasiin on valgu türosiinfosfataasi 1B (PTP1B) tugev ja selektiivne inhibiitor

BMS-1166-N-piperidiin-CO-N-piperasiin on valgu türosiinfosfataasi 1B (PTP1B) tugev ja selektiivne inhibiitor. See toimib PTP1B allosteerilise inhibiitorina ning prekliinilistes uuringutes on näidatud, et see suurendab insuliinitundlikkust ja parandab glükoosi homöostaasi.

Lisaks sellele, et BMS-1166-N-piperidiin-CO-N-piperasiinil on võimalik ravida 2. tüüpi diabeeti ja sellega seotud ainevahetushäireid, on selle vähivastaseid omadusi uuritud. On tõestatud, et see pärsib inimese vähirakkude kasvu ja vohamist ning muudab vähirakud tundlikuks keemiaravi mõjude suhtes.

Üldiselt on BMS-1166-N-piperidiin-CO-N-piperasiin paljutõotav viis metaboolsete ja onkoloogiliste haiguste jaoks uute ravimite väljatöötamiseks. Selle selektiivsus ja tugevus muudavad selle väärtuslikuks vahendiks PTP1B rolli uurimiseks nendes haigustes ning selle võime moduleerida insuliinitundlikkust ja vähirakkude kasvu muudab selle patsientide jaoks potentsiaalseks uueks ravivõimaluseks.

Viited:

1. Zhang ZY. Valgu türosiinfosfataasid: struktuur ja funktsioon, substraadi spetsiifilisus ja inhibiitorite areng. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 2002;42:209-34.

2. Zhang J et al. BMS-1166-N-piperidiin-CO-N-piperasiin, valgu türosiinfosfataasi 1B tugev ja selektiivne inhibiitor, suurendab insuliini signaaliülekannet in vitro ja in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2010;393(3):511-5.

3. Han S et al. BMS-1166-N-piperidiin-CO-N-piperasiin sensibiliseerib kasvajarakud kemoteraapia suhtes, suunates valgu türosiinfosfataasi 1B. Cancer Lett. 2015;359(1):70-8.