Kodu - Tooted - Inhibiitorid ja agonistid - teised - Üksikasjad

Kabergoliini lisand B CAS nr: 166533-36-4

Keemiline struktuur: kabergoliini lisand B
CAS-i nr: 166533-36-4

Küsi pakkumist

Kirjeldus

Keemiline struktuur: kabergoliini lisand B

CAS-i nr: 166533-36-4

Kabergoliini lisand B

Kataloogi nr.: URK-V2460Kasutatud ainult laboris.

Kabergoliini lisand B on farmaatsiauuringutes oluline ühend, millel on suur potentsiaal kasutada neuroloogiliste häirete ravis. Selle võimas aktiivsus D2 retseptori agonistina muudab selle väärtuslikuks vahendiks nende haiguste taga olevate mehhanismide uurimiseks ning tulevased uuringud selles valdkonnas on õigustatud.

Bioloogiline aktiivsus

Kabergoliini lisand B on keemiline ühend, mida tavaliselt kasutatakse farmaatsiauuringutes. See on kabergoliini derivaat, mis toimib dopamiini D2 retseptori agonistina, muutes selle kasulikuks Parkinsoni tõve ja hüperprolaktineemia ravis.
Uuringud on näidanud, et kabergoliini lisand B omab tugevat toimet D2 retseptori agonistina, mistõttu on see paljulubav kandidaat edasisteks uuringuteks. Selle võime seonduda dopamiiniretseptoriga ja seda aktiveerida muudab selle võimsaks vahendiks Parkinsoni tõve ja teiste neuroloogiliste häirete taga olevate mehhanismide uurimisel.
Ühes uuringus leiti, et kabergoliini lisandil B oli D2 retseptori suhtes kõrge selektiivsus, minimaalne aktiivsus teiste dopamiini retseptori alatüüpide suhtes. Selline selektiivsus on ravimite väljatöötamisel soovitav, kuna see vähendab soovimatute kõrvaltoimete tõenäosust.

Füüsikalis-keemilised omadused

M.Wt	451.604
Valem	C26H37N5O2
CAS nr.	166533-36-4
Välimus	Tahke
Säilitamine	Tahke pulber -20 kraad 3 aastat; 4 kraadi 2 aastat	Lahustis -80 kraad 6 kuud -20 kraad 1 kuud
Lahustuvus
Keemiline nimetus	Cabergoline EP lisand B

Viited

1. Liu J, Li Q, Wang J jt. Kabergoliini derivaatide kui dopamiinergiliste agonistide süntees ja bioloogiline hindamine [J]. Molecules, 2017, 22(7): 1126.

2. Chen B, Wang J, Liu Y jt. Uute kabergoliini derivaatide süntees, iseloomustus ja dopamiini D2 retseptoriga seondumise uuringud [J]. European Journal of Medicine Chemistry, 2018, 156: 774-782.

3. Ronca S, Tagliamonte A, Potenza MA, et al. Uus, väga selektiivne, täielik ja tugev agonist dopamiini D2 retseptori [J] jaoks. European Journal of Medicine Chemistry, 2019, 167: 628-637.