Kodu - Tooted - ADC-d ja PROTAC-id - PROTAC - Üksikasjad

MRT-2359 (MRT2359, MRT 2359) CAS-i nr: 2803881-11-8

Keemiline struktuur: MRT-2359
CAS-i nr: 2803881-11-8

Küsi pakkumist

Kirjeldus

Keemiline struktuur: MRT-2359

CAS-i nr: 2803881-11-8

MRT-2359(MRT2359, MRT 2359)

Kataloogi nr.: URK-V2453Kasutatud ainult laboris.

MRT{0}} (MRT2359) on tugev, selektiivne ja suukaudselt biosaadav GSPT1-suunatud molekulaarse liimi lagundaja, mille DC50 on 5 nM CAL51 rakuliinis (Dmax=100 protsenti).

Bioloogiline aktiivsus

MRT{0}} (MRT2359) on tugev, selektiivne ja suukaudselt biosaadav GSPT1-suunatud molekulaarse liimi lagundaja, mille DC50 on 5 nM CAL51 rakuliinis (Dmax=100 protsenti).
MRT{0}} sihtmärk on valguperekond, mida nimetatakse tsükliin-sõltuvateks kinaasideks (CDK). Need ensüümid on rakkude jagunemiseks hädavajalikud ja CDK-de mutatsioone on seostatud erinevat tüüpi vähiga. MRT-2359 on loodud spetsiifiliste CDK-de aktiivsuse pärssimiseks, peatades seeläbi vähirakkude kasvu ja takistades uute kasvajate teket.
Mitmed prekliinilised uuringud on näidanud MRT{0}} efektiivsust erinevate vähitüüpide, sealhulgas rinna-, kopsu- ja kolorektaalvähi vastu. Nendes uuringutes on näidatud, et MRT{1}} aeglustab kasvaja kasvu, vähendab vähi tüvirakkude arvu ja parandab ravitud loomade ellujäämise määra.

Füüsikalis-keemilised omadused

M.Wt	495.39
Valem	C22H17F4N3O6
CAS nr.	2803881-11-8
Välimus	Tahke
Säilitamine	Tahke pulber -20 kraad 3 aastat; 4 kraadi 2 aastat	Lahustis -80 kraad 6 kuud -20 kraad 1 kuud
Lahustuvus
Keemiline nimetus	O=C(NC1=CC(OC(F)(F)F)=CC=C1F)OCC2=CC=C3C(C(N(C4C(NC(CC4)=O)=O)C3)=O)C