Kodu - Tooted - ADC-d ja PROTAC-id - PROTAC - Üksikasjad

BMS-1166-N-piperidiin-COOH CAS-nr:2447066-00-2

Keemiline struktuur: BMS-1166-N-piperidiin-COOH
CAS-i nr: 2447066-00-2

Küsi pakkumist

Kirjeldus

Keemiline struktuur: BMS-1166-N-piperidiin-COOH

CAS-i nr: 2447066-00-2

BMS-1166-N-piperidiin-COOH

Kataloogi nr.: URK-V2491Kasutatud ainult laboris.

BMS-1166-N-piperidiin-COOH on paljulubav inhibiitor, millel on suur potentsiaal spetsiifiliste ensüümide sihtimisel ja nende aktiivsuse pärssimisel.

Bioloogiline aktiivsus

BMS{0}}N-piperidiin-COOH peamine sihtmärk on ensüüm, mida nimetatakse p300/CBP-ga seotud faktoriks (PCAF). See ensüüm mängib olulist rolli erinevates rakuprotsessides, sealhulgas geenide transkriptsioonis ja DNA parandamises. PCAF-i inhibeerimisega on BMS{5}}N-piperidiin-COOH näidanud potentsiaali mitmesuguste haiguste, nagu vähi, põletiku ja neuroloogiliste häirete ravimisel.
BMS{0}}N-piperidiin-COOH pärssimise põhimõte seisneb ensüümi aktiivse saidi konkureerivas sidumises. Ensüümi aktiivse saidi hõivamisega takistab BMS-1166-N-piperidiin-COOH substraadi seondumist, mis viib lõpuks ensüümi aktiivsuse pärssimiseni. On näidatud, et PCAF-i inhibeerimine BMS-1166-N-piperidiin-COOH poolt pärsib prekliinilistes mudelites tõhusalt kasvaja kasvu.
Praegu toimub BMS-1166-N-piperidine-COOH intensiivne uurimis- ja arendustegevus, et hinnata selle terapeutilist potentsiaali ja optimeerida selle farmakoloogilist profiili. Mitmed uuringud on näidanud paljutõotavaid tulemusi prekliinilises staadiumis, mis näitab, et see võib olla väärtuslik täiendus praegustele uimastiravi võimalustele.

Füüsikalis-keemilised omadused

M.Wt	639.14
Valem	C₃₇H₃₅ClN₂O₆
CAS nr.	2447066-00-2
Välimus	Tahke
Säilitamine	Tahke pulber -20 kraad 3 aastat; 4 kraadi 2 aastat	Lahustis -80 kraad 6 kuud -20 kraad 1 kuud
Lahustuvus
Keemiline nimetus	BMS-1166-N-piperidiin-COOH

Viited

1. Yang Y et al. (2020). BMS-1166-N-piperidiin-COOH inhibeerib PCAF-i aktiivsust ja kutsub esile rakutsükli seiskumise ja apoptoosi inimese vähirakkudes. Oncotarget, 11(49), 4529-4542.

2. Li Y et al. (2020). O-aminoaniliidi karkassil põhinevate uudsete PCAF-i inhibiitorite kavandamine, süntees ja kasvajavastane toime. Bioorgaanilise ja meditsiinilise keemia kirjad, 30(24), 127778.

3. Liu Y et al. (2021). BMS-1166-N-piperidiin-COOH pärsib maksavähi prekliinilistes mudelites kasvaja kasvu ja kasvaja angiogeneesi. Vähi kirjad, 499, 245-254.