Kodu - Tooted - Inhibiitorid ja agonistid - teised - Üksikasjad

PF-07258669 CAS nr: 2755890-53-8

Keemiline struktuur: PF-07258669
CAS-i nr: 2755890-53-8

Küsi pakkumist

Kirjeldus

Keemiline struktuur: PF-07258669

CAS-i nr: 2755890-53-8

PF-07258669

Kataloogi nr.: URK-V2513Kasutatud ainult laboris.

PF-07258669 on proteiinkinaasi ensüümi PI3Kδ selektiivne ja tugev inhibiitor.

Bioloogiline aktiivsus

PF-07258669 on proteiinkinaasi ensüümi PI3Kδ selektiivne ja tugev inhibiitor.
PF-07258669 inhibeerib tugevalt PI3Kδ, IC50 väärtus on alla 10 nM. Samuti on leitud, et see on selle sihtmärgi suhtes väga selektiivne, avaldades minimaalset mõju teistele seotud PI3K ensüümidele.
PF-07258669 on näidanud paljutõotavat aktiivsust põletikuliste ja autoimmuunhaiguste ravis.
On leitud, et see vähendab tõhusalt B- ja T-rakkude aktiivsust, mis teadaolevalt soodustavad neid haigusi.
PF-07258669 võib olla potentsiaalne selliste haiguste raviks nagu reumatoidartriit, luupus ja hulgiskleroos.

Füüsikalis-keemilised omadused

M.Wt	462.52
Valem	C₂₅H₂₇FN₆O₂
CAS nr.	2755890-53-8
Välimus	Tahke
Säilitamine	Tahke pulber -20 kraad 3 aastat; 4 kraadi 2 aastat	Lahustis -80 kraad 6 kuud -20 kraad 1 kuud
Lahustuvus
Keemiline nimetus

Viited

1. Yang Q et al. PF-07258669 avastamine: Makrotsüklilise arhitektuuriga võimas PI3Kδ inhibiitor põletikuliste ja autoimmuunhaiguste raviks. J Med Chem. 2021. aprill 8. doi: 10.1021/acs.jmedchem.0c01651.

2. Martin AL, et al. Uudne, tugev ja selektiivne fosfoinositiidi 3-kinaasi δ (PI3Kδ) inhibiitor blokeerib leukotsüütide värbamise põletiku korral. J Biol Chem. 2021, 30. aprill; 296:100595. doi: 10.1016/j.jbc.2021.100595.