eeKeel
Kodu - Tooted - Inhibiitorid ja agonistid - teised - Üksikasjad
Pemigatiniibi CAS-i nr:1513857-77-6

Pemigatiniibi CAS-i nr:1513857-77-6

Keemiline struktuur: pemigatiniib
CAS-i nr: 1513857-77-6

Küsi pakkumist

Kirjeldus

Keemiline struktuur: pemigatiniib

CAS-i nr: 1513857-77-6

product-235-158

 

 

 

 

Pemigatiniib (INCB054828;INCB 054828)

Kataloogi nr.: URK-V620Kasutatud ainult laboris.

Pemigatiniib (INCB054828, INCB 054828) on tugev, selektiivne, suukaudselt biosaadav FGFR1/2/3 inhibiitor, inhibeerib tugevalt rekombinantsete FGFR1, FGFR2 ja FGFR3 ensüümide kinaasi aktiivsust ning on väga selektiivne VEGFR2 kinaaside paneeli suhtes.

 

Bioloogiline aktiivsus

Pemigatinib (INCB054828, INCB 054828) is a potent, selective, orally bioavailable inhibitor of FGFR1/2/3, potently inhibits the kinase activity of recombinant FGFR1, FGFR2 and FGFR3 enzymes and is highly selective against a panel of kinases including VEGFR2; inhibits the autophosphorylation of FGFR proteins with low nanomolar IC50 values and blocks signal transduction by FGFR to downstream markers of pathway activation. Cancer cell lines that have genetic alterations in FGFR1, FGFR2 and FGFR3 were uniquely displays sensitivity to cancer cell growth that have genetic alterations in FGFR1, FGFR2 and FGFR3 with IC50 in the range of 3-50 nM, with little to no effect on cancer cell lines or normal cells without FGFR dependence (IC50>1,5 uM); inhibeerib kasvajate kasvu, mis sõltuvad FGFR1, FGFR2 ja FGFR3 aktiivsusest in vivo, mis on annusest sõltuv ja korrelatsioonis FGFR farmakodünaamilise inhibeerimisega.

 

Füüsikalis-keemiline Properatsioonid

M.Wt

487.5

Valem

C24H27F2N5O4

CAS nr.

1513857-77-6

Säilitamine

Tahke pulber

-20 kraad 3 aastat;

4 kraadi 2 aastat

Lahustis

-80 kraad 6 kuud

-20 kraad 1 kuud

Lahustuvus

10 mM DMSO-s

Keemiline nimetus

3-(2,6-difluoro-3,5-dimetoksüfenüül)-1-etüül-8-[(morfoliin-4-üül)metüül] -1,3,4,7-tetrahüdro-2Hpürrolo[3',2':5,6]pürido[4,3-d]pürimidiin-2- üks

 

Viited

1. Phillip CC Liu et al. Abstract 771: selektiivse FGFR inhibiitori INCB054828 prekliiniline iseloomustus. AACR DOI: 10.1158/1538-7445.AM2015-771 Avaldatud augustis 2015.

2. Mansoor Saleh jt. Abstraktne CT111: Esialgsed tulemused 1./2. faasi uuringust INCB054828, väga selektiivse fibroblastide kasvufaktori retseptori (FGFR) inhibiitori kohta kaugelearenenud pahaloomuliste kasvajatega patsientidel. AACR DOI: 10.1158/1538-7445.AM2017-CT111 Avaldatud juulis 2017.

 

product-80-80URK-V620_COA
product-80-80URK-V620_SDS
product-80-80URK-V620_TDS
 

Märkus: Kõiki Ureiko tooteid kasutatakse ainult teadusuuringuteks või ravimisertifikaadi deklareerimiseks ning me ei paku tooteid ega teenuseid isiklikuks kasutamiseks!

 

Kuum tags: pemigatiniibi müüginumber:1513857-77-6

Ju gjithashtu mund të pëlqeni

Ostukotid