INCB086550 CAS nr: 2230911-59-6

Keemiline struktuur: INCB086550

CAS-i nr: 2230911-59-6

 

INCB086550

Kataloogi nr.: URK-V2529Kasutatud ainult laboris.

INCB086550 on ensüümi Janus kinase 1 (JAK1) selektiivne ja tugev inhibiitor. JAK1 osaleb tsütokiinide signaaliülekande rajas, mis mängivad olulist rolli immuunsüsteemi reguleerimises ja põletikus.

Bioloogiline aktiivsus

INCB086550 on ensüümi Janus kinase 1 (JAK1) selektiivne ja tugev inhibiitor. JAK1 osaleb tsütokiinide signaaliülekande rajas, mis mängivad olulist rolli immuunsüsteemi reguleerimises ja põletikus.
INCB086550 on efektiivne põletiku mahasurumisel ja haiguse raskuse vähendamisel autoimmuunhaiguste loommudelites. Lisaks on kliinilised uuringud näidanud selle ohutust ja efektiivsust reumatoidartriidi ja müelofibroosiga patsientide ravis.
II faasi kliinilises uuringus parandas INCB086550 märkimisväärselt mõõduka kuni raske naastulise psoriaasiga patsientide kliinilisi tulemusi suhteliselt hea ohutusprofiiliga. See viitab sellele, et INCB086550 võib olla paljutõotav kandidaat psoriaasi raviks.

Füüsikalis-keemilised omadused

Viited

1. Kimball AB, Okun M, Edison JD jt. Selektiivse JAK1 inhibiitori INCB086550 ohutus ja efektiivsus 2b faasi uuringus mõõduka kuni raske naastulise psoriaasiga patsientidega. J Am Acad Dermatol. 2021;84(4):996-1004. doi: 10.1016/j.jaad.2020.10.045

2. Genovese MC, Greenwald M, Codding C jt. II faasi randomiseeritud uuring subkutaanse prn1008, suukaudse januskinaasi 1 (JAK1) inhibiitori kohta aktiivse reumatoidartriidiga patsientidel vaatamata metotreksaatravile. Artriit Reumatool. 2020;72 (suppl 10). doi: 10.1002/art.41875

3. Verstovsek S, Mesa RA, Salama ME jt. 2. faasi uuring INCB050465, selektiivse Janus kinaasi 1 inhibiitori, efektiivsuse ja ohutuse kohta kaugelearenenud vera polütsüteemiaga patsientidel, kes on hüdroksüuurea suhtes resistentsed või talumatud. Vähk. 2017;123(10):1657-1665. doi: 10.1002/cncr.30494

URK-V2529_COA

URk-V2529_SDS

URK-V2529_TDS

Kuum tags: INCB086550 CAS nr: 2230911-59-6, Hiina INCB086550 CAS nr: 2230911-59-6