Kodu - Tooted - Inhibiitorid ja agonistid - Immunoloogia/põletiku raamatukogu - Üksikasjad

AHR Antagonist 5 CAS nr: 2247953-39-3

Keemiline struktuur: AHR antagonist 5
CAS-i nr: 2247953-39-3

Küsi pakkumist

Kirjeldus

Keemiline struktuur: AHR antagonist 5

CAS-i nr: 2247953-39-3

AHR antagonist 5

Kataloogi nr.: URK-V2458Kasutatud ainult laboris.

AHR-i antagonist 5 võib selektiivselt inhibeerida AHR-i aktiivsust

Bioloogiline aktiivsus

AHR-i antagonist 5 võib selektiivselt inhibeerida AHR-i aktiivsust
AHR antagonist 5 on väike molekul, mis inhibeerib arüüli süsivesinike retseptori (AHR) aktiivsust, mis on transkriptsioonifaktor, mis osaleb mitmetes füsioloogilistes protsessides.
AHR-i ekspresseerivad mitmesugused koed ja rakutüübid, sealhulgas immuunrakud, maks ja rasvkude. On näidatud, et AHR reguleerib erinevate rakkude proliferatsiooni, diferentseerumise ja apoptoosiga seotud geenide ekspressiooni, samuti immuunvastust ja ainevahetust. Samuti osaleb see ksenobiootiliste ensüümide aktiveerimises, mis võib viia ainevahetuse ja keskkonnatoksiinide elimineerimiseni.
AHR antagonist 5 seondub otse AHR-iga, takistades selle aktiveerumist ja sellele järgnevat transkriptsioonilist aktiivsust. See inhibeerimine võib olla kasulik mitmesuguste AHR-i üleaktiveerimisega seotud haiguste, näiteks vähi, põletiku ja ainevahetushäirete ennetamisel või ravimisel.
Uurimistulemused:
Mitmed uuringud on uurinud AHR antagonisti 5 toimet in vitro ja in vivo. Ühes uuringus leiti, et AHR antagonist 5 vähendas märkimisväärselt põletikueelsete tsütokiinide ja kemokiinide ekspressiooni rakkudes, mida on töödeldud lipopolüsahhariidiga (LPS), bakteriaalse endotoksiiniga, mis aktiveerib immuunvastust. Teises uuringus leiti, et AHR antagonist 5 inhibeeris rinnavähirakkude kasvu in vitro.
Loommudelites on näidatud, et AHR antagonist 5 parandab rasvunud hiirte insuliinitundlikkust ja vähendab rasvumist. Samuti on näidatud, et see vähendab põletikku ja fibroosi maksakahjustuse hiiremudelis.

Füüsikalis-keemilised omadused

M.Wt	550.89
Valem	C₂₅H₂₇Cl₃FN₇
CAS nr.	2247953-39-3
Välimus	Tahke
Säilitamine	Tahke pulber -20 kraad 3 aastat; 4 kraadi 2 aastat	Lahustis -80 kraad 6 kuud -20 kraad 1 kuud
Lahustuvus
Keemiline nimetus	AHR antagonist 5

Viited

1. Tian Y, Ke S, Denison MS et al. Arüülsüsivesinike retseptori selektiivne modulaator 3,3'-diindolüülmetaan inhibeerib maovähirakkude kasvu [J]. Molecular Carcinogenesis, 2015, 54(8): 712-721.

2. Dong J, Sulik KK, Chen SY. Arüüli süsivesinike retseptori rada määratleb ajaraamistiku, mille jooksul on vastuvõtlikkus ema suitsetamise mõjudele isasjärglaste aju 5-HT2A retseptori sidumisele[J]. Piirid neuroteaduses, 2017, 11: 312.

3. Rizzo G, Nigro E, Taverniti L jt. Diindolüülmetaani lisamise mõju madala astme emakakaela tsütoloogilistele kõrvalekalletele: topeltpime, randomiseeritud, kontrollitud uuring [J]. The American Journal of Obstetrics and Gynecology, 2014, 211(6): 567.