Kodu - Tooted - Inhibiitorid ja agonistid - Rakutsükkel/DNA kahjustus - Üksikasjad

FX-909（FX 909;FX909）CAS nr: 2924573-90-8

Keemiline struktuur: FX-909
CAS-i nr: 2924573-90-8

Küsi pakkumist

Kirjeldus

Keemiline struktuur: FX-909

CAS-i nr: 2924573-90-8

FX-909(FX 909; FX909)

Kataloogi nr.: URK-V2454Kasutatud ainult laboris.

FX-909 on uudne, tugevalt selektiivne inhibeerib kinaasi 7 (CDK7).

Bioloogiline aktiivsus

FX-909 on uudne, tugev, selektiivselt inhibeeriv kinaas 7 (CDK7).
CDK7 on võtmetegur transkriptsiooni reguleerimisel, protsessis, mille käigus geneetiline informatsioon muundatakse valkudeks. CDK7 pärssimisega häirib FX-909 rakutsükli kulgu, mis on vähirakkudes sageli reguleerimata. See viib vähirakkude proliferatsiooni ja lõpuks kasvaja kasvu vähenemiseni.
Prekliinilised uuringud on näidanud, et FX{0}}-l on tugev kasvajavastane toime erinevates vähirakuliinides, sealhulgas rinna-, kopsu- ja eesnäärmevähk. Lisaks on sellel loommudelites ilmnenud soodsad farmakokineetilised omadused ja hea talutavus.

Füüsikalis-keemilised omadused

M.Wt	360.33
Valem	C₁₇H₁₀F₂N₂O₃S
CAS nr.	2924573-90-8
Välimus	Tahke
Säilitamine	Tahke pulber -20 kraad 3 aastat; 4 kraadi 2 aastat	Lahustis -80 kraad 6 kuud -20 kraad 1 kuud
Lahustuvus
Keemiline nimetus

Viited

1. Chipumuro E, Marco E, Christensen CL jt. CDK7 inhibeerimine pärsib supervõimendajaga seotud onkogeenset transkriptsiooni MYCN-i juhitud vähi korral. Kamber. 2014;159(5):1126-39.

2. Cao Q, Lu X, Feng Y, Li K, Wang L, Lv Y. CDK7 inhibeerimine on paljulubav terapeutiline lähenemisviis soliidtuumorite korral. BMC vähk. 2019;19(1):758.

3. Kwiatkowski N, Zhang T, Rahl PB jt. Transkriptsiooni reguleerimise sihtimine vähi korral kovalentse CDK7 inhibiitoriga. Loodus. 2014;511(7511):616-20.