Kirjeldus
Keemiline struktuur: RP-6306
CAS-i nr: 2719793-90-3
RP-6306(RP6306)
Kataloogi nr.: URK-V2353Kasutatud ainult laboris.
RP-6306 (RP6306) is a first-in-class, potent and selective, orally available inhibitor of PKMYT1 with IC50 of 2.4 nM, displays less potency (>35-fold) EphA1-2, EphB2-4 ja Wee1 vastu.
Bioloogiline aktiivsus
RP-6306 (RP6306) is a first-in-class, potent and selective, orally available inhibitor of PKMYT1 with IC50 of 2.4 nM, displays less potency (>35-fold) EphA1-2, EphB2-4 ja Wee1 vastu.
RP-6306 inhibeerib CDK1 Thr14 fosforüülimist in vivo kasvajakoes ja pärsib CCNE1-võimendatud kasvajarakkude kasvu mitmes prekliinilises ksenotransplantaadi mudelis.
PKMYT1 on oluline CDK1 fosforüülimise regulaator ja on kaalukas terapeutiline sihtmärk teatud tüüpi DNA kahjustusele reageerivate vähivormide raviks, kuna sellel on väljakujunenud sünteetiline surmav seos CCNE1 amplifikatsiooniga.
PKMYT1 on Wee-kinaasi perekonna proteiinkinaaside liige, PKMYT1 osaleb rakutsükli G2/M kontrollpunkti reguleerimises.
Füüsikalis-keemilised omadused
|
M.Wt |
324.384 |
|
|
Valem |
C18H20N4O2 |
|
|
CAS nr. |
2719793-90-3 |
|
|
Säilitamine |
Tahke pulber -20 kraad 3 aastat; 4 kraadi 2 aastat |
Lahustis -80 kraad 6 kuud -20 kraad 1 kuud |
|
Lahustuvus |
10 mM DMSO-s |
|
|
Keemiline nimetus |
2-amino-1-(3-hüdroksü-2, 6-dimetüülfenüül)-5, 6-dimetüül-1H- pürrolo[2,3-b]püridiin-3-karboksamiid |
|
Viited
1. Janek Szychowski jt. Suukaudselt biosaatava ja selektiivse PKMYT1 inhibiitori RP-6306 avastamine. ChemRxiv. DOI 10.26434/chemrxiv-2022-2g6m6.
URK-V2353_COAURK-V2353_SDSURK-V2353_TDS
Märkus: Kõiki Ureiko tooteid kasutatakse ainult teadusuuringuteks või ravimisertifikaadi deklareerimiseks ning me ei paku tooteid ega teenuseid isiklikuks kasutamiseks!
Kuum tags: rp-6306 kasu nr:2719793-90-3
Küsi pakkumist
Ju gjithashtu mund të pëlqeni
