Kirjeldus
Keemiline struktuur: PT2385
CAS-i nr: 1672665-49-4
PT2385(PT-2385)
Kataloogi nr.: URK-V62Kasutatud ainult laboris.
PT2385 (PT-2385) on tugev, selektiivne ja suukaudselt aktiivne HIF2 antagonist, seondub HIF2 PAS-B domeeniga (Kd=50 nM) ja häirib HIF2/ARNT dimeeri moodustumist.
Bioloogiline aktiivsus
PT2385 (PT-2385) on tugev, selektiivne ja suukaudselt aktiivne HIF2 antagonist, seondub HIF2 PAS-B domeeniga (Kd=50 nM) ja häirib HIF2/ARNT dimeeri moodustumist; blokeerib allosteeriliselt HIF2 dimerisatsiooni HIF1 /2 transkriptsiooni dimerisatsioonipartneriga ARNT/HIF1, häirib HIF2, kuid mitte HIF1, heterodimerisatsiooni ARNT-ga Hep3B rakkudes; pärsib HIF2 -sõltuvate geenide, sealhulgas VEGF-A, PAI-1 ja tsükliin D1 ekspressiooni ccRCC rakuliinides ja kasvaja ksenotransplantaatides, samuti vähendab HIF2 mRNA ja valgu taset ksenotransplantaadi kasvajates.
Neeruvähk
2. faas kliiniline
Füüsikalis-keemilised omadused
|
M.Wt |
383.342 |
|
|
Valem |
C17H12F3NO4S |
|
|
CAS nr. |
1672665-49-4 |
|
|
Säilitamine |
Tahke pulber -20 kraad 3 aastat; 4 kraadi 2 aastat |
Lahustis -80 kraad 6 kuud -20 kraad 1 kuud |
|
Lahustuvus |
10 mM DMSO-s |
|
|
Keemiline nimetus |
Bensonitriil, 3-[[(1S)-2, 2-difluoro-2, 3-dihüdro-1-hüdroksü-7-(metüülsulfonüül) -1H-indeen-4-üül]oksü]-5-fluoro- |
|
Viited
1. Wallace EM, et al. Cancer Res. 2016, 15. september, 76 (18):5491-500.
2. Chen W et al. Loodus. 2016, 3. november 539 (7627):112-117.
3. Courtney KD jt. J Clin Oncol. 2018, 20. märts;36(9):867-874.
4. Xie C, et al. Nat Med. 2017 november;23(11):1298-1308.
URK-V622_COAURK-V622_SDSURK-V622_TDSMärkus: kõiki Ureiko tooteid kasutatakse ainult teadusuuringuteks või ravimisertifikaadi deklareerimiseks ning me ei paku tooteid ega teenuseid isiklikuks kasutamiseks!
Kuum tags: pt2385 kast.nr:1672665-49-4
Küsi pakkumist
Ju gjithashtu mund të pëlqeni
