JAK 3i CASi nr: 1918238-72-8

Keemiline struktuur : JAK 3i

CAS-i nr: 1918238-72-8

 

JAK 3i

Kataloogi nr.: URK-V2504Kasutatud ainult laboris.

JAK 3i on paljulubav ravimikandidaat, mis on välja töötatud tsütokiinide ja kasvufaktorite signaaliradades osaleva ensüümi Janus Kinase 3 (JAK3) aktiivsuse pärssimiseks. JAK3 mängib olulist rolli põletikuliste ja autoimmuunhaiguste, nagu reumatoidartriit, psoriaas, hulgiskleroos ja haavandiline koliit, tekkes. JAK3 valikuliselt sihtides võib JAK 3i pakkuda nende haiguste jaoks uut ravivõimalust.

Bioloogiline aktiivsus

JAK 3i inhibeeriva toime põhimõte seisneb JAK3 ATP-d sidumissaidiga seondumises ning allavoolu signaaliradade fosforüülimise ja aktiveerimise takistamises. JAK3 aktiivsust pärssides võib JAK 3i vähendada põletikueelsete tsütokiinide ja kemokiinide tootmist ning seeläbi vähendada põletikku ja koekahjustusi.
Viimastel aastatel on JAK-i inhibiitorid kujunenud paljulubavaks ravimite rühmaks põletikuliste ja autoimmuunhaiguste raviks. FDA on heaks kiitnud mitu JAK-i inhibiitorit, sealhulgas tofatsitiniibi ja baritsitiniibi, reumatoidartriidi raviks. Nendel ravimitel on aga efektiivsuse ja ohutuse piirangud. JAK 3i kui selektiivne JAK3 inhibiitor võib omada paremat ohutusprofiili ja vähem kõrvaltoimeid.
JAK 3i efektiivsuse ja ohutuse uurimiseks põletikuliste ja autoimmuunhaiguste loommudelitel on läbi viidud mitmeid uuringuid. Need uuringud on näidanud paljutõotavaid tulemusi, mis näitavad, et JAK 3i võib tõhusalt vähendada põletikku ja leevendada haiguse sümptomeid.
Kokkuvõtteks võib öelda, et JAK 3i on paljutõotav ravimikandidaat põletikuliste ja autoimmuunhaiguste raviks, millel on ainulaadne toimemehhanism ja potentsiaalsed eelised olemasolevate JAK-i inhibiitorite ees. Selle efektiivsuse ja ohutuse hindamiseks inimpatsientidel on vaja täiendavaid kliinilisi uuringuid.

Füüsikalis-keemilised omadused

Viited

1. Kitzmüller C, Sexl V, Scherzer J jt. Januse kinaasi 3 inhibeerimise mõju regulatiivsetele T-rakkudele: uus terapeutiline lähenemine autoimmuunhaigusele? Pharmacol Ther. 2020;213:107562.

2. Rubbert-Roth A, Guo Q, Biswas R jt. Upadatsitiniibi ja abatatsepti uuring reumatoidartriidi korral (SELECT-EARLY): mitmekeskuseline, randomiseeritud, topeltpime, paralleelrühmaga, aktiivse võrdlusravimiga kontrollitud 3. faasi uuring. Lancet. 2021;397(10277):2516-2528.

3. Yiu ZZ, Krueger JG, Lebwohl MG. Mis on uut psoriaasi uurimises ja ravis? Dermatol Clin. 2021;39(2):203-211.

URK-V2504_COA

URk-V2504_SDS

URK-V2504_TDS

Kuum tags: JAK 3i CASi nr: 1918238-72-8, Hiina JAK 3i CASi nr: 1918238-72-8