COH34 CAS nr:906439-72-3

Keemiline struktuur: COH34

CAS-i nr: 906439-72-3

 

COH34(PARG inhibiitor COH34, NSC191252)

Kataloogi nr.: URK-V2223Kasutatud ainult laboris.

COH34 (PARG inhibiitor COH34, NSC191252) on tugev, selektiivne ja rakuaktiivne PARG inhibiitor (IC50=0,37 nM).

Bioloogiline aktiivsus

COH34 (PARG inhibiitor COH34, NSC191252) on tugev, selektiivne ja rakuaktiivne PARG inhibiitor (IC50=0,37 nM).
COH34 inhibeerib spetsiifiliselt polü(ADP-riboos)glükohüdrolaasi (PARG) ja seondub tugevalt PARG katalüütilise domeeniga, kusjuures peamise sidumisjäägina on Asn869 (Kd=0.547 uM), ei suru alla PARP1 aktiivsus ja sellel oli 1 uM juures vähe mõju TARG1-le.
COH34 pärsib PARG-sõltuvat dePARüülimisprotsessi, pärsib DNA parandamist rakkudes.
COH34 on letaalne BRCA-mutandi ja PARP-i inhibiitori suhtes resistentsete vähirakkude UWB1.289 ja PEO-1 puhul (vastavalt EC50=2.1 ja 0.8 uM), tapab selektiivselt BRCA- mutantsed ja PARP-i inhibiitori suhtes resistentsed vähirakud.
COH34-l on kasvajavastane toime (annuses 20 mg/kg) PARP-i inhibiitoritele resistentsetes ja DNA kahjustuste parandamise defektsetes rakuliini ksenotransplantaatides.

Füüsikalis-keemilised omadused

Viited

1. Shih-Hsun Chen et al. Sci Adv. 2019 10. aprill;5(4):eaav4340.

URK-V2223_COA

URK-V2223_SDS

URK-V2223_TDS

 

Märkus: kõiki Ureiko tooteid kasutatakse ainult teadusuuringuteks või ravimisertifikaadi deklareerimiseks ning me ei paku tooteid ega teenuseid isiklikuks kasutamiseks!

Kuum tags: coh34 juhtuminr:906439-72-3