AZD9574 CAS nr:2756333-39-6

Keemiline struktuur: AZD9574

CAS-i nr: 2756333-39-6

 

AZD9574(AZD-9574)

Kataloogi nr.: URK-V2330Kasutatud ainult laboris.

AZD9574 (AZD-9574) on tugev, selektiivne ja kesknärvisüsteemi tungiv PARP1 inhibiitor, mis pärsib PARP1 ensümaatilist aktiivsust IC50 väärtusega 0.3-2,0 nM paneelis rakuliinid sõltumata HRR staatusest.

Bioloogiline aktiivsus

AZD9574 (AZD-9574) on tugev, selektiivne ja kesknärvisüsteemi tungiv PARP1 inhibiitor, mis pärsib PARP1 ensümaatilist aktiivsust IC50 väärtusega 0.3-2,0 nM paneelis rakuliinid sõltumata HRR staatusest.
AZD9574 toimib PARP1 selektiivselt inhibeerides ja kinni püüdes SSB-de kohtades.
AZD9574 exhibits >8000-kordne selektiivsus PARP1 suhtes võrreldes PARP2 ja teiste PARP perekonna liikmetega (PARP2, PARP3, PARP5a ja PARP6) biokeemilistes analüüsides.
AZD9574 inhibeerib isogeensete rakuliinide paaride kolooniate moodustumise testi, mis kinnitas suuremat tõhusust ja selektiivsust HRD pluss mudelite suhtes (DLD1 BRCA2-/-; SKOV-3 BRCA2-/- ja SKOV{{7}). } PALB2-/-), inhibeerib BRCA2-/-DLD1 rakke IC50 väärtusega 1,38 nM ja ei avalda mingit toimet BRCA2wt rakkudele.
AZD9574 näitas annusest sõltuvat efektiivsust BRCA1 mutandi MDA-MB-436 subkutaanse ksenotransplantaadi mudelis. AZD9574 (3 mg/kg) näitas püsivat tuumori kasvu pärssimist, mille tulemuseks oli rinnavähi aju metastaaside kasvajaga intrakraniaalse ksenotransplantaadi mudeli märkimisväärselt pikem elulemus.

Füüsikalis-keemilised omadused

Viited

1. Kunzah Jamal jt. Cancer Res (2022) 82 (12_lisa): 2609.

URK-V2330_COA

URK-V2330_SDS

URK-V2330_TDS

 

Märkus: Kõiki Ureiko tooteid kasutatakse ainult teadusuuringuteks või ravimisertifikaadi deklareerimiseks ning me ei paku tooteid ega teenuseid isiklikuks kasutamiseks!

Kuum tags: azd9574 tootenr:2756333-39-6