BMS-1166-N-piperidiin-COOH on sünteetiline ühend, mis on näidanud suurt potentsiaali spetsiifiliste ensüümide sihtimisel ja nende aktiivsuse pärssimisel.
Jäta sõnum
BMS-1166-N-piperidiin-COOH on sünteetiline ühend, mis on näidanud suurt potentsiaali spetsiifiliste ensüümide sihtimisel ja nende aktiivsuse pärssimisel.
BMS{0}}N-piperidiin-COOH peamine sihtmärk on ensüüm, mida nimetatakse p300/CBP-ga seotud faktoriks (PCAF). See ensüüm mängib olulist rolli erinevates rakuprotsessides, sealhulgas geenide transkriptsioonis ja DNA parandamises. PCAF-i inhibeerimisega on BMS{5}}N-piperidiin-COOH näidanud potentsiaali mitmesuguste haiguste, nagu vähi, põletiku ja neuroloogiliste häirete ravimisel.
BMS{0}}N-piperidiin-COOH pärssimise põhimõte seisneb ensüümi aktiivse saidi konkureerivas sidumises. Ensüümi aktiivse saidi hõivamisega takistab BMS-1166-N-piperidiin-COOH substraadi seondumist, mis viib lõpuks ensüümi aktiivsuse pärssimiseni. On näidatud, et PCAF-i inhibeerimine BMS-1166-N-piperidiin-COOH poolt pärsib prekliinilistes mudelites tõhusalt kasvaja kasvu.
Praegu toimub BMS-1166-N-piperidine-COOH intensiivne uurimis- ja arendustegevus, et hinnata selle terapeutilist potentsiaali ja optimeerida selle farmakoloogilist profiili. Mitmed uuringud on näidanud paljutõotavaid tulemusi prekliinilises staadiumis, mis näitab, et see võib olla väärtuslik täiendus praegustele uimastiravi võimalustele.
Kokkuvõtteks võib öelda, et BMS{0}}N-piperidiin-COOH on väga paljutõotav inhibiitor, millel on lai valik potentsiaalseid ravirakendusi. Selle võime inhibeerida PCAF-i aktiivsust on näidanud potentsiaali erinevate haiguste ravis, muutes selle paljulubavaks kandidaadiks edasiseks uurimis- ja arendustegevuseks.
Viited
1. Yang Y et al. (2020). BMS-1166-N-piperidiin-COOH inhibeerib PCAF-i aktiivsust ja kutsub esile rakutsükli seiskumise ja apoptoosi inimese vähirakkudes. Oncotarget, 11(49), 4529-4542.
2. Li Y et al. (2020). Uute PCAF-i inhibiitorite kavandamine, süntees ja kasvajavastane toime o-aminoaniliidi karkassil. Bioorgaanilise ja meditsiinilise keemia kirjad, 30(24), 127778.
3. Liu Y et al. (2021). BMS-1166-N-piperidiin-COOH pärsib maksavähi prekliinilistes mudelites kasvaja kasvu ja kasvaja angiogeneesi. Vähi kirjad, 499, 245-254.
